疼痛是继心率、血压、脉搏和呼吸之后的第 5 大生命体征，疼痛越来越受到临床的重视和关注。其定义已更新为「疼痛是一种与实际的或潜在的组织损伤，或与这种损伤的描述有关的一种令人不愉快的感觉和情感体验，包括了感觉、情感、认知和社会成分的痛苦体验 。」通过这个定义，癌痛的内涵再也不仅仅局限于临床层面，还扩大到患者认知和社会功能的层面，故癌痛的用药和管理至关重要。
在我国，中重度癌痛存在于约 70% ～ 80% 的晚期肿瘤患者。虽然近年我们已经意识到镇痛治疗的重要性，但一些调查性和观察性研究结果表明，现阶段我国阿片类药物的使用仍明显不足，有许多患者饱受疼痛困扰，或合并重度疼痛而未能有效控制。
目前癌痛药物的三阶梯分类法仍是癌痛治疗的基础。阿片类药物是中度和重度癌痛治疗的基础用药。总体原则是长期使用阿片类药物时，首选口服给药，其他给药途径包括静脉、皮下、直肠及经皮给药等。应按时用药，即按规定时间间隔规律性给药，以维持稳定、有效的血药浓度。
现有证据不足以推荐某种特定的阿片类药物用于初始治疗，应首选长效还是短效药物，以及具体的给药方案。总体原则是阿片类药物未耐受患者，虚弱且年纪较大的患者应从小剂量开始。首选即释制剂开始治疗，并逐步调高剂量至产生疗效，同时警惕是否发生副作用。然后将 24 小时时间使用的药量转换为一种缓释制剂，按照时间每日给予 2 次。如果患者存在爆发性疼痛，使用即释制剂缓解。具体阿片类药物滴定流程（使用缓释羟考酮的简化流程）及使用剂量，常用阿片类药物剂量换算关系如下所示：
阿片类药物的不良反应主要包括便秘、恶心、呕吐、嗜睡、瘙痒、头晕、尿潴留、谵妄、认知障碍、呼吸抑制等。除便秘外，其他的不良反应大多是暂时性或可耐受的。在治疗过程中，应把预防和处理阿片类药物的不良反应作为镇痛治疗的重要组成部分。针对这些不良反应，具体治疗用药如下图。
阿片类药物有镇痛和中枢神经系统镇静作用，但也能够引发欣快感，即通常所说的成瘾。但疼痛是成瘾的天然拮抗剂，在长期镇痛治疗中采用控缓释剂型规范化治疗（首选口服、按阶梯给药、按时给药、个体化治疗），一般并不会造成成瘾。
