Enzalutamide在一项名为“AFFIRM”（一项评价研究用药品MDV3100有效性的研究）的临床3期关键试验中显示具有生存优势，研究因此提前结束。研究发表在8月15日《新英格兰医学杂志》网站。开发商最近宣布：美国FDA接受了Enzalutamide的上市申请；管理局给予了Enzalutamide优先审查资格，预计将于11月22日作出决定。在欧洲，Enzalutamide也处于审评阶段。申请包括：使用enzalutamide治疗先前已接受过基于紫杉醇的化疗药物的阉割抗性前列腺癌(CRPC)男性患者。
这也是AFFIRM研究的适应症。这项纳入了1199例患者的研究发现：与安慰剂相比，enzalutamide可显著延长患者的中位总体生存期（18.4 vs 13.6月；风险比0.63; P < .0001)。两组患者的差异在计划的中期分析之后开始变的明显，这使得研究于2011年11月提前结束，如此，安慰剂组患者能够交叉换用这种活性药物。
AFFIRM研究结果在本年度更早时候的泌尿生殖系统癌症研讨会上发表，美国肿瘤研究所的医学博士Nicholas Vogelzang听到后说：“喔！令人印象深刻！”他在由其主持的新闻发布会上指出：enzalutamide治疗组患者的18.4个月中位生存期是“空前的”。AFFIRM的合著者，纽约史隆凯特林癌症中心泌尿生殖系统肿瘤服务主任Howard Scher说“试验结果已经超过我们的预期”。
本药品由史隆凯特林癌症中心医学博士Charles Sawyers和洛杉矶加州大学化学系教授，哲学博士Michael Jung共同发明。他们观察到CRPC男性患者经常对激素治疗产生抵抗，原因在于肿瘤自身生成了更多的雄激素受体。因此，他们设计了这个靶向作用于肿瘤细胞雄激素受体并可与受体结合的药物。
Scher博士先前告诉《医景医疗新闻》说：enzalutamide是一种非常有效的雄激素受体拮抗剂，它与受体的结合非常紧密。他解释道：这使得enzalutamide比老的抗雄激素药物疗效更佳、特异性更好。一些老的抗雄激素药物同时具有激活作用和拮抗作。Enzalutamide也因此得到“超级抗雄激素药物”的绰号。
“这是一个非常重要的新药，”曾在马萨诸塞州波士顿市贝斯以色列女执事医疗中心从事肿瘤治疗的哈佛医学院临床教授，医学博士Marc Garnick说。“它会对肿瘤治疗增添极大的帮助，可以向我们的晚期前列腺癌患者提供此种药物，”他这样告诉《医景医疗新闻》。
治疗难度最大的人群
“经标准激素治疗和化疗后恶化的前列腺癌出了名的难以治疗，”Scher在一份声明中这样说。“我们非常欣慰的看到临床观察和基础试验室发现如此紧密的结合在一起，共同提供一种可以延长此类疾病患者生存期的新型的、有效的治疗方法，”他补充道。
“这些研究证实雄激素受体信号通路是前列腺癌临床谱系的一个关键的治疗靶点，包括既往接受化疗的男性患者在内，”研究作者写道。他们指出，enzalutamide治疗早期癌症的临床试验正在进行。作者补充道，可以预期这个新型药物将会“成为能够为CRPC男性患者带来收益的多重作用机制抗癌药物中的一员”。
最大的问题在于：在现在众多可供使用的治疗方法中，它适用于哪些人群？
前列腺癌市场在过去的几年中经历了爆炸式增长。几经有三种用于CRPC患者人群的新药上市：cabazitaxel (Jevtana,赛诺菲安万特)，一种新型化疗药；sipuleucel-T (Provenge, Dendreon),一种免疫治疗性疫苗；以及abiraterone(Zytiga, 强生),一种雄激素合成抑制剂。这些药物都显示出改善CRPC患者生存作用，但是，到目前为止，尚没有明确的治疗指南指出在某一时刻应该使用哪种药物。
针对此问题进行了诸多讨论。制药行业分析师认为abiraterone 和 enzalutamide有成为重磅炸弹（销售额超过10亿美元）的潜力，并预测这两个药物的竞争将会非常激烈。abiraterone 和 enzalutamide都作用于雄激素，但通过不同的机制发挥作用。另一个不同在于，abiraterone需要与氢化波尼松（prednisolone）联合应用，而enzalutamide则不必。另一个有意思的看点是：鉴于enzalutamide和abiraterone通过不同的途径抑制雄激素，当它们联合应用时将会发生什么。
Garnick博士未参与enzalutamide研究，他告诉医景医学新闻说“CRPC患者人群在药物优先使用排序上遇到了挑战。”“但它是一个很棒的挑战，原因在于我们有了先前没有的选择。”他补充道。Garnick 博士补充道：“我们有了另一种可产生有意义抗癌反应的药物，它具有明确的作用机制和可以接受的安全性特征，这令我们激动不已。它将极大增强未来研究的试验设计，研究有望显示更大的改善作用。”
