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大蒜自古代起就被作为药用，古代印度、埃及、罗马、中国就用大蒜作为多种疾病的治疗药方的一部分。因此，大蒜的古老的药用传统使它成为一种民间医药或一种替代或补充药物。世界各地的科学家发现大蒜中有许多水溶性的（如S-烯丙基乙酰半胱氨酸甲酯）和脂溶性的（如二烯丙基二硫化物）生物活性物质。大蒜中的化合物可以协同产生不同的效应，但是由于大蒜成分的化学复杂性，加工方法必须保证效力和安全性。虽然硫代亚磺酸盐如大蒜素由于其具有特异气味长期以来被误认为是活性物质，但大蒜制剂的制作过程却并不一定需要它，它们可以在制作的任何一步过程中分解或消失。大蒜具有降脂、抗血小板和促进血液循环的作用。它可以通过增强免疫力预防伤风感冒，并被证实具有抗癌和化学保护作用。另外，老蒜萃取液（AGE）还具有保肝、保护神经、抗氧化活性作用，而其他制剂却可以刺激氧化。附加的作用可以由S-烯丙基半胱氨酸（S-烯丙基乙酰半胱氨酸甲酯）、皂甙、N -果糖基精氨酸和长期萃取过程中形成的其他物质所引起。虽然目前并不知道大蒜的所有的活性成分，大蒜素样短暂成分并没有直接的活性，许多研究提示不含大蒜素而含有其他成分如S-烯丙基半胱氨酸的制剂，具有活性并能产生不同的效应。而且，大蒜产品的不同的化学成分，包括非硫化合物如皂甙，可以使大蒜产生基本的生物学活性。大蒜随着天然老化过程中产生的ß-四氢咔啉的衍生物THßCs，它在老蒜的提取液中表现强氧化性，由此可能用于防治氧化损伤引发的相关疾病。大蒜的预防与治疗试验仍处于早期阶段，但有许多有前瞻性研究显示大蒜具有潜在的药理效应。大蒜的药理作用机制正被现代科学技术阐明。这种古老药物的有效性正在无细胞系统、动物模型及人群中被精确评价。
1 大蒜及其有效成分在心血管疾病中的重要作用
流行病学研究显示心血管疾病的进展与大蒜的摄入量呈负相关。心血管疾病的发生是与多种因素相关的例如：血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量的提高、低密度脂蛋白氧化作用的增强、不断增加的血小板凝集、高血压和吸烟等。大量的体外研究已经证实大蒜具有减弱这些影响因素的作用：包括抑制脂肪合成酶、减少血小板凝集、预防红细胞和低密度脂蛋白的脂质过氧化、增加抗氧化剂作用 抑制血管转化酶的总用。且这些研究已被用于临床试验也进一步表明大蒜具有减少胆固醇，抑制血小板凝集，减少血管压力和增加抗氧化剂作用。自1993年以来，44％的临床研究已经证实大蒜具有减少胆固醇的能力和对血小板凝集的明显抑制能作用，从而使得血管压力和氧化应激反应减少。但是这些研究还存在着局限性，主要是因为很少有试验能够证实这些问题。而且在一些临床试验中由于不同大蒜的剂型未知的活性成分和生物利用度、不充分的随机试验、不恰当主题的选择和较短时间间隔的试验也存在阴性结果。因此需进一步对大蒜及其有效成分的药理活性开展深入研究。
1.1 抗动脉粥样硬化作用
临床和实验研究证实食用大蒜可以降低血清胆固醇，运用大蒜及大蒜提取复合物也可以降低培养的细胞的胆固醇合成。在甾醇4 -甲基氧化酶介导下含有二烯丙基二硫化物或烯丙硫基的复合物最可能是大蒜抑制胆固醇合成的成分。
虽然大蒜可能具有治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的作用已被提出好多年，但是直到现在还没有关于大蒜在抑制冠状动脉粥样硬化性心脏病进展方面作用的研究。可是在一群使用抑制素治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的病人中所做的关于冠状动脉粥样钙化和大蒜治疗效果的先导性研究表明大蒜的作用和抑制素相比是随着时间的推移是不断增强的，这种研究也暗示在疾病早期对于动脉钙化的诊断和预防的潜在的重要性。
LDL氧化在动脉粥样硬化的发生发展过程中发挥了重要作用。氧化型LDL，而不是未修饰的LDL，通过以下途径导致血管功能障碍：对内皮细胞的直接毒性作用；增加单核细胞的化学趋化性；将巨噬细胞转化为泡沫细胞；促进内皮细胞、单核细胞和肌细胞增生。上述过程都对心血管疾病的发生发展有促进作用。数种大蒜复合物能在体外抑制LDL氧化。人体短期补充大蒜素可以增加抵抗LDL氧化的能力已得到证实。这些资料均表明，抑制LDL氧化可能是大蒜有益心血管健康的机制之一。
血同型半胱氨酸（Hcy）浓度升高是动脉粥样硬化性血管疾病的独立危险因素。CD36是巨噬细胞上的B型清道夫受体，其表达是动脉粥样硬化病变早期氧化低密度（OxLDL）脂蛋白摄取及泡沫细胞形成的关键因子。AGE可抑制CD36表达及巨噬细胞的OxLDL摄取，从而影响早期动脉粥样硬化病变的形成。
AGE通过抑制3-甲基-3羟基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶减少胆固醇合成，是他汀类药物发挥作用的添加成分。AGE通过抑制胆固醇、LDL氧化和血小板聚集从而抑制动脉粥样斑块形成。
生水大蒜提取物对降低血糖、胆固醇、甘油三酯水平有显著作用，但沸水提取物对这些参数仅有极小的作用。由于高脂血症是动脉粥样硬化的主要病因，因此大蒜可以在预防动脉粥样硬化中发挥重要作用。
1.2 抗血栓作用
大蒜素能减少与心血疾病相关的各种因素,包括抑制血小板的聚集。大蒜素以浓度依赖方式抑制血小板聚集，AGE可能通过相互促进的方式在生化的多种途径上发挥抑制血小板聚集效果。AGE亦可能通过螯合血小板内的Ca2+抑制Ca2+内流或是通过改变血小板内的第2信使而抑制血小板的聚集。
1.3 降血压作用
AGE可以预防氧化应激或NO产生异常所导致的心血管疾病。动物实验表明：大蒜素可能部分地通过NO途径来调节大鼠高血压模型的血压。
2 大蒜及其有效成分在肿瘤防治中的重要作用
大蒜和相关的烯丙基硫化物可以阻断结肠、肺、乳腺和肝脏肿瘤生长，提示其抗癌特性是通过一个共同机制而非组织特异性的。然而相对很少有研究比较水溶性和脂溶性烯丙基硫化物的相对效力，化学致癌物质诱导的模型对它们的反应几乎没有差别，但是肿瘤增殖与凋亡决定于提供模型的种类。巯基的替换、谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比例的改变和细胞氧化还原状态的改变可能参与了某些烯丙基硫化物引起的表型的改变。这些烯丙基硫化物引起的硫醇的改变同时也可以使特异性细胞周期蛋白过磷酸化及组蛋白过乙酰化，从而抑制肿瘤细胞增殖。虽然到目前为止这些抗癌和抗肿瘤发生的研究数据给人留下深刻印象，但还需进一步的研究如更温和和更长时间的暴露于烯丙基硫化物。同样的，还需更多的研究如使用转基因和基因敲除模型来辅助判定大蒜及其相关的烯丙基硫化物的分子作用靶点。
天然大蒜和富硒培养大蒜 在实验室研究具有预防动物肿瘤发展的作用。植物中检测具有某种有机硒化物和其硫化类似物。二烯硒在DMBA 导致的大鼠乳腺腺癌的抗肿瘤作用比二烯硫化物强至少300倍。
各种不同的硫化丙烯类物质于G1/S or G2/M期阻滞细胞的增殖。与大蒜半胱氨酰s-结合物的β-消去反应可能通过作用于氧化还原敏感信号蛋白的巯基位点来调节癌细胞的生长，藉此调节细胞的增殖和/或凋亡反应。
流行病学研究证实长期的食用大蒜可以降低罹患某些肿瘤的风险，特别是胃癌和结肠癌的发病率。 二烯丙基硫化物和烯丙基甲硫化物可通过抑制细胞色素p4502E1 (CYP2E1)来促进致癌物质的代谢。
消化道晚期癌症病人（结直肠癌、肝癌和胰腺癌）服用AGE可以增强自然杀伤细胞（NK）细胞活性,但不改善生活质量。AGE通过抑制肿瘤细胞增殖而对结肠致癌因素（1，2-二甲肼诱导的大鼠结肠肿瘤）发挥化学预防作用。食用含大蒜的食物能降低罹患结直肠腺瘤性息肉(为结肠癌的癌前病变)的风险。变性隐窝病灶(ACF)被认为是人类腺癌和化学诱导的啮齿类动物结肠癌的早期病变。临床前实验研究发现,从大蒜提取的水溶性和脂溶性烯丙基硫化物均能抑制变性隐窝病灶（ACF），且烯丙基硫化物的作用效果取决于几个因素,包括物种差异、不同的剂量和作用时间等。AGE 可以通过抑制内皮细胞的运动能力、增殖和脉管的形成来抑制血管的形成，进而可能阻止肿瘤的形成，AGE的抗癌细胞增殖作用和抑制血管形成的作用，有可能成为一个好的结直肠癌的化学抑制剂。AGE通过多种途径降低其癌变的机率、抑制瘤体细胞的生长和繁殖抑制人类结直肠腺瘤的病程进展。AGE能抑制大鼠肝癌形成模型的癌前病变的发展,包括减慢肝部分切除术后的肝细胞增殖率。
AGE对甲氨蝶呤介导IEC-6细胞损伤凋亡具有保护作用，它可以降低MTX化疗所致的肠损害。因此AGE有可能和MTX用于肿瘤的化疗中。
3 其他作用
AGE的抗糖化特性可能在预防糖尿病并发症方面的发挥作用。蛋白糖化水平增高和晚期糖化终产物（AGEPs）堆积在糖尿病并发症发病机制中发挥重要作用。糖化和AGEP形成同时也伴随着葡萄糖和糖化蛋白的自动氧化导致自由基形成。具有抗糖化和抗氧化特性的化合物是具有治疗前景的药物。最近的研究提示老化的大蒜萃取物（AGE）可以在体外抑制AGEPs及非糖化衍生的自由基的形成。S-烯丙基半胱氨酸是老化大蒜的重要成分，是一种强有力的抗氧化剂并能抑制AGEP形成。
已有相当的研究证据支持AGE有助于预防心血管和脑血管疾病并降低发生痴呆和AD的风险。AGE可以降低同型半胱氨酸，降低血压，促进微循环，这些因素使糖尿病患者发生微血管改变导致心脏病和痴呆发病风险增加。AGE还可以保护神经元免受Abeta的神经毒性和凋亡作用，从而有助于预防认知功能减退，并预防缺血-再灌注引起的神经元死亡，提高学习和记忆功能。
