在非小细胞肺癌患者中，既往研究证实埃克替尼的疗效与吉非替尼相似。I期研究（NCT01516983）评估了在EGFR突变的存在脑转移的非小细胞肺癌患者中，埃克替尼联合全脑放射治疗的剂量递增毒性反应，并且在剂量递增过程中评价埃克替尼的脑脊液的渗透率。来自于四川大学华西医院周麟等设计了相关研究，并在ASCO 2014上刊载了他们的研究结果。
本研究的队列为3 + 3的设计，埃克替尼剂量递增方案为125mg每日三次、250mg每日三次、375mg每日三次、500mg每日三次以及625mg每日三次。在全脑放射治疗之前7天和以及在全脑放射治疗之前，全脑放射治疗（37.5Gy/15f/21d）进行之中，以及全脑放射治疗之后持续进行，直至患者病情出现进展，或出现患者不可耐受的毒性反应。
血液样本和脑脊液样本的采样时间为7:30-8:00 a.m，采集日期为全脑反射治疗前（进行埃克替尼治疗的第7天）、在全脑放射治疗之后（第29天），以及治疗的第57天。
在研究中，研究者共纳入了15例受试者。治疗相关的毒性反应大多为轻度(CTC AE 1-2级)，最常见的治疗相关的毒性反应为脱发(15/15)、痤疮样皮疹 (14/15)和恶心(11/15)。
在500mg每日三次剂量水平上，在6例受试者中有3例出现了剂量限制性毒性反应，其中1例为3级的谷丙转氨酶升高、2例3级的恶心，在将埃克替尼剂量减为250mg每日三次后这些毒性反应随之消失。
埃克替尼脑脊液渗透率的中位值为4.04%，血浆埃克替尼浓度和脑脊液中埃克替尼浓度之间存在良好的相关性。但是在第7ian、第29天和第57天埃克替尼的血浆浓度、脑脊液浓度和埃克替尼的渗透率的变化不显著。但是，在每日治疗剂量为375mg治疗水平时，埃克替尼脑脊液浓度和渗透率相对最高（脑脊液的浓度为154.09ng/ml，中位渗透率为7.06%）。
本研究结果指出， 在EGFR突变的脑转移非小细胞肺癌患者中，能很好的耐受全脑放射治疗联合埃克替尼同步治疗和维持治疗（剂量介于125mg至375mg）。全脑放射治疗或许不会增加埃克替尼的渗透率，然而，在埃克替尼375mg每日三次剂量组中脑脊液浓度和渗透率最高。
