替吉奥与卡培他滨均为氟尿嘧啶类抗肿瘤药,二者的药物组分不太相同。在临床上,有时医生会对他们之间的不同之处及适宜人群产生困惑。
替吉奥:由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(OXO)三种成分以 1:0.4:1 的摩尔比组成复方。
卡培他滨:为 5- 氟尿嘧啶(5-FU)的前药,在体外相对无细胞毒性,在体内肝酶的作用下转化为 5-FU,作为口服药物,能模拟持续静脉注射 5-FU。
今日问答:
二者的适应症、用法用量各是怎样的?
替吉奥与卡培他滨是否可以互换使用?
参考答案:
适应证有何不同?
替吉奥:批准用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌,仅用于适合使用替吉奥与顺铂联合化疗的患者。另据临床用药须知提示,替吉奥可用于晚期头颈癌。
卡培他滨:批准用于结直肠癌的辅助化疗、转移性结直肠癌的一线化疗、联合多西他赛治疗含蒽环类药物化疗方案治疗失败的转移性乳腺癌、单药治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌、不能手术的晚期或者转移性胃癌。
用法用量有何不同?
替吉奥:根据体表面积决定成人的首次剂量(BSA<1.25m2,每次 40 mg;1.25m2 ≤ BSA <1.5 m2,每次 50 mg;BSA ≥ 1.5 m2,每次 60 mg),一天 2 次,早晚餐后口服,连续给药 28 天,休息 14 天,6 周为一个治疗周期。
卡培他滨:推荐剂量为 1250 mg/m2,一天 2 次,餐后 30 分钟内用水吞服,治疗 2 周后停药 1 周,3 周为一个疗程。
替吉奥与卡培他滨是否可以互换使用?
综上所述,两种药物均为 5-FU 的前体药物,在体内酶的作用下转化为 5-FU,进而发挥抗肿瘤作用。其中,替吉奥通过提高 5-FU 血药浓度增加疗效,卡培他滨通过增加肿瘤细胞内 5-FU 的浓度增加疗效。
理论上来说,二者在临床治疗中可以互换使用,也有大量文献报道对比两种药物在进展期胃癌、老年晚期胃癌、结直肠癌、蒽环或紫衫耐药的晚期乳腺癌等疾病中的疗效及安全性。大多临床试验提示二者疗效相当,安全性方面,替吉奥的不良反应发生率低于卡培他滨,替吉奥可能是老年晚期胃癌患者的较佳选择。
因此,在晚期或转移性胃癌的治疗中,若患者不能耐受替吉奥或卡培他滨的不良反应,可替换为另一种药物继续治疗。
然而,在结直肠癌、耐药的晚期乳腺癌等疾病的治疗中,通常不建议临床互换使用,如果确需用药的情况下,应遵循超说明书用药相关规定。
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